Propuesta para la selección de excipientes en el diseño y desarrollo de una formulación en granulado a partir de polisacáridos utilizando la granulación vía seca como método alternativo y efectivo para su producción [recurso electrónico]

Abstract

El presente trabajo de investigación gira en torno a una optimización del proceso de manufactura de un granulado de Condroitina sulfato y Glucosamina sulfato, planteando la granulación vía seca (mediante pre-compresión) como método alternativo frente a la utilización de la granulación vía húmeda, método empleado actualmente para su fabricación. Con esta propuesta, el reto era estructurar una formulación que permitiera obtener un granulado con un desempeño, medido en términos de velocidad de disolución, ya sea equivalente o incluso superior que el del granulado elaborado mediante granulación vía húmeda. Como excipientes destinados a acompañar estos principios activos (57% p/p en conjunto) se seleccionaron: PEG 3350 como aglutinante (5% p/p), Poloxamer 188 como solubilizante (2,5% p/p) y Dióxido de silicio coloidal como deslizante (0,5% p/p). Se logró así la obtención de 4 propuestas de formulación cuyo factor diferenciador correspondió a la identidad del diluente (35% p/p), ya que se emplearon Sorbitol, Manitol, Lactosa monohidrato y Lactosa anhidra con el fin de evaluar su efecto sobre las propiedades farmacotécnicas de los granulados. Se ejecutó la granulación vía seca (pre-compresión) para la obtención de granulados como forma farmacéutica para cada una de las 4 propuestas de formulación. Seguidamente, éstos fueron sometidos a un análisis granulométrico que abarcó la determinación de distribución del tamaño de la partícula, el ángulo de reposo, índice de Carr, índice de Hausner, la humedad y la velocidad de disolución. Tras procesar los datos de los análisis mediante un tratamiento estadístico, los resultados evidenciaron propiedades de flujo y compresibilidad superiores por parte del granulado con Sorbitol como diluente. Por último, la comparación del desempeño de dicho granulado, frente al granulado comercial, permitió concluir que cuenta con un desempeño estadísticamente equivalente y que, en consecuencia, la granulación vía seca corresponde a un método alternativo y efectivo de producción.