Propuesta de una preformulación para el enmascaramiento del sabor amargo del activo en una tableta masticable de acetaminofén de 120 mg

El presente trabajo tiene como finalidad evaluar el uso del quitosano obtenido de Aspergillus niger como película de recubrimiento en tabletas de un fármaco modelo, que actúan como forma farmacéutica de liberación modificada (FLM). Después de la hidrólisis alcalina del micelio seco y varias etapas de purificación de la pasta resultante, se alcanzó un rendimiento de 4,20 % de quitosano. Mediante procesos de caracterización fisicoquímica y térmica del quitosano obtenido se obtuvo un grado de deacetilación (% DDA) de 41,34 %, un espectro de IR que muestra los grupos funcionales característicos del quitosano como son: O-H, C-H, C-O, N-H y C-N y que se comparó con el espectro de IR del quitosano comercial evidenciando las mismas señales. Además, se obtuvo el termograma del quitosano mediante DSC con una Tg de 225.53 °C cuyo valor es cercano al del quitosano reportado en la literatura. Para la realización del ensayo de recubrimiento de la forma farmacéutica de liberación modificada (FLM) se realizaron cinco formulaciones, cada una con diferente número de tratamientos que fueron aplicados en el equipo de recubrimiento a condiciones estandarizadas, siendo la formulación #5 la más adecuada en términos de área recubierta. Posteriormente, en las pruebas de disolución para la evaluación del desempeño del recubrimiento de quitosano obtenido no se consiguió que se cumpliera con el comportamiento de liberación del fármaco de manera controlada debido a ciertas zonas en donde no se alcanzó a recubrir la tableta lo que hacía que inmediatamente entrara en contacto con la solución ácida y por lo tanto se disolviera rápidamente, por lo que se determinó que es necesario el uso de modificadores en la preparación de próximas formulaciones, como dióxido de titanio que faciliten la adherencia del quitosano en la tableta, así como su aspersión homogénea sobre la superficie de esta.

This research work is based on a preformulation proposal for masking the bitter taste of the active ingredient in a 120 mg acetaminophen chewable tablet, seeking to obtain a more accessible pharmaceutical form for mainly geriatric, pediatric patients and those with difficulty swallowing conventional oral tablets. This proposal is based on the degree work entitled "Proposal for a preformulation for masking the bitter taste of the active ingredient in a 500 mg acetaminophen chewable tablet". Principally, the selection of the excipients that were part of the tentative formulation of the orodispersible tablet was made, then the possible taste masking agents of the active ingredient were identified and the mechanism by which the neutralization of the bitter taste was exerted was established, finally the pharmacotechnical characterization of the ingredients selected for the tentative formulation was performed. In conclusion, a preformulation with acceptable pharmacotechnical characteristics was obtained, through an experimental design allowed to demonstrate the masking of the bitter taste of the active ingredient.